Phương pháp sử dụng và tổng hợp Loratadine
thuốc chống dị ứng
Loratadin là thuốc chống dị ứng được sử dụng phổ biến, thuộc thế hệ thứ hai của thuốc kháng histamin 3 vòng tác dụng kéo dài. Nó khởi phát nhanh, tác dụng mạnh và không chứa hormone. Cơ thể hấp thụ và chuyển hóa desloratadine hoạt động mạnh hơn, chất này ức chế cạnh tranh thụ thể histamin H1 và ngăn chặn các triệu chứng quá mẫn do histamin gây ra. Nó không có tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế trung tâm đáng kể. Được sử dụng lâm sàng để làm giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, chẳng hạn như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt và cảm giác nóng rát. Nó cũng được sử dụng để làm giảm các triệu chứng nổi mề đay mãn tính và các bệnh da dị ứng khác. Độc tính: Thí nghiệm trên động vật không có tác dụng gây đột biến hay quái thai. Các phản ứng có hại thường gặp bao gồm nhức đầu, buồn ngủ, mệt mỏi, khô miệng và mờ mắt, giảm hoặc tăng huyết áp, đánh trống ngực, ngất, tăng vận động, thay đổi chức năng gan, vàng da, viêm gan, hoại tử gan, rụng tóc, co giật, vú to, hồng ban đa dạng, và phản ứng quá mẫn toàn thân. Tương tác thuốc: Các thuốc ức chế chức năng của các enzym chuyển hóa thuốc ở gan có thể làm chậm quá trình chuyển hóa sản phẩm này, chẳng hạn như itraconazole và ketoconazole. Uống 400mg ketoconazole mỗi ngày có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của sản phẩm này và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, decarboxyethyl loratadine, nhưng không quan sát thấy thay đổi điện tâm đồ. Kết hợp với kháng sinh macrolide, cimetidine, theophylline và các loại thuốc khác cũng có thể ức chế quá trình chuyển hóa loratadine.
Phương pháp sản xuât
Hòa tan tiểu đơn vị 4- (8-chloro-5,6-diamino-11H-benzocycloheptanopyridin-11) -1-methylpiperidin trong toluene, thêm Nhỏ từng giọt etyl clorofomat, hoàn thành phản ứng, thêm nước, tách lớp benzen, rửa bằng nước, làm khô và cô dưới áp suất giảm để thu được chất nhờn, ngâm với ete và kết tinh lại để thu được loratadin.
Mục đích
Thuốc kháng histamin có tính chọn lọc cao đối với thụ thể H1 thần kinh ngoại vi, tác dụng mạnh, thời gian kéo dài. Nó là thuốc kháng histamin ba vòng tác dụng kéo dài, ức chế cạnh tranh thụ thể histamin H1 và ức chế các triệu chứng dị ứng do histamin gây ra. Không có tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế trung tâm đáng kể. Được sử dụng để làm giảm bớt các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng và làm giảm bớt các triệu chứng của mề đay mãn tính và các bệnh da dị ứng khác.
Cách dùng và liều lượng
Do các dạng bào chế và thông số kỹ thuật khác nhau, vui lòng đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc làm theo lời khuyên của bác sĩ về cách dùng và liều lượng.
Phản ứng trái ngược
(1) Ít hơn. Thỉnh thoảng khô miệng, nhức đầu, v.v.
(2) Nên giảm rối loạn chức năng gan, vàng da, viêm gan và hoại tử gan ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.
(3) Ban đỏ đa dạng hiếm gặp và phản ứng dị ứng toàn thân.
chống chỉ định
Cấm đối với những người bị dị ứng với sản phẩm này. Không nên dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi. Phụ nữ có thai và cho con bú nên thận trọng khi sử dụng.
Vấn đề cần quan tâm
1. Bệnh nhân bị tổn thương chức năng gan hoặc thận nặng, trẻ em dưới 2 tuổi, phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú nên thận trọng khi sử dụng.
2. Nếu sử dụng loratadine liên tục trong hơn một tháng, nên thay đổi loại thuốc để tránh kháng thuốc.
3. Những người uống rượu và những người thường xuyên dùng thuốc chống loạn thần nên tăng cường theo dõi tình trạng buồn ngủ hoặc các tác dụng ức chế trung tâm khác trong thời gian đầu sử dụng loratadine và chú ý điều chỉnh liều lượng hoặc ngừng uống rượu và ngừng thuốc diazepam trong thời gian dùng thuốc. Giai đoạn.
4. Khoảng 48 giờ trước khi tiến hành thử nghiệm da thuốc, nên ngừng sử dụng loratadine vì thuốc kháng histamine có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm phản ứng dương tính của da với kháng nguyên được sử dụng.
