Thuốc hạ lipid statin
Statin, 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) chất ức chế reductase, không chỉ làm giảm mạnh cholesterol toàn phần (TC) và lipoprotein mật độ thấp (LDL), mà còn có thể làm giảm triacylglycerol (TG) đến một mức độ nhất định, và cũng có thể làm tăng lipoprotein mật độ cao (HDL), vì vậy statin cũng có thể được gọi là thuốc hạ lipid toàn diện hơn.
Cơ chế hoạt động của statin là ức chế cạnh tranh enzyme giới hạn tỷ lệ tổng hợp cholesterol nội sinh HMG-CoA reductase, ngăn chặn con đường trao đổi chất xyvalonate nội bào, giảm tổng hợp cholesterol nội bào và phản hồi kích thích mức độ thấp của bề mặt màng tế bào. Sự gia tăng số lượng và hoạt động của các thụ thể lipoprotein mật độ (LDL) làm tăng sự giải phóng cholesterol trong huyết thanh và giảm mức độ. Về mặt lâm sàng, nó chủ yếu được sử dụng để giảm cholesterol, đặc biệt là lipoprotein-cholesterol mật độ thấp (LDL-C), và để điều trị xơ vữa động mạch. Trở thành loại thuốc hiệu quả nhất để phòng ngừa và điều trị bệnh tim mạch vành.
Lovastatin và simvastatin: Lovastatin là statin đầu tiên được bán trên thị trường, và simvastatin là statin thứ hai được bán trên thị trường. Nó dựa trên lovastatin và có cấu trúc rất nhỏ. thay đổi. Các tính chất của cả hai là tương tự nhau, cường độ hạ lipid là vừa phải, và simvastatin được sử dụng phổ biến hơn.
Cả hai đều được chuyển hóa bởi men thuốc gan CYP3A4, và nhiều loại thuốc được chuyển hóa theo cùng một con đường, vì vậy có nhiều tương tác với các loại thuốc khác, và cần chú ý khi kết hợp thuốc. Cả hai đều có thời gian hoạt động ngắn và cần được thực hiện trước khi đi ngủ để tối đa hóa hiệu quả hạ lipid.
Pravastatin: Nó là một statin tác dụng trung bình, không được chuyển hóa bởi men thuốc gan, và có ít tương tác với các loại thuốc khác, ít phản ứng bất lợi hơn, ít tác động đến lượng đường trong máu, tác dụng ngắn và cần phải được thực hiện trước khi đi ngủ.
Fluvastatin: Nó là một statin tác dụng trung bình, chủ yếu được chuyển hóa bởi men thuốc gan CYP2C9 và tương tác với một số loại thuốc. Đó là hành động ngắn và cần phải được thực hiện trước khi đi ngủ. Bây giờ nó ít được sử dụng hơn.
Atorvastatin: Nó là một statin mạnh với tác dụng lâu dài và có thể được thực hiện vào một thời điểm cố định mỗi ngày. Nó chủ yếu được chuyển hóa bởi men thuốc gan CYP3A4, và nó có nhiều tương tác với các loại thuốc khác.
Rosuvastatin: Nó là một statin mạnh và có tác dụng tác dụng lâu dài. Nó có thể được thực hiện vào một thời điểm cố định mỗi ngày. Nó chủ yếu được bài tiết qua phân, một phần qua thận, và một phần nhỏ được chuyển hóa qua gan. Nó có ít tương tác với các loại thuốc khác, và nó có độ an toàn cao khi được sử dụng kết hợp.
Pitavastatin: Nó là một statin tác dụng trung bình và có tác dụng lâu dài. Nó có thể được thực hiện vào một thời điểm cố định mỗi ngày. Dùng liều statin nhỏ nhất, chủ yếu được bài tiết trong phân, có ít tương tác với các loại thuốc khác, có ít tác dụng phụ hơn và ít ảnh hưởng nhất đến lượng đường trong máu.
Trong những năm gần đây, các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng statin có nhiều tác dụng hạ lipid khác nhau, bao gồm ức chế xơ vữa động mạch và huyết khối, làm giảm sự từ chối sau khi cấy ghép nội tạng, điều trị loãng xương, chống khối u và chống mất trí nhớ lão hóa. và nhiều chức năng khác.
