Linaclotide

Giới thiệu sản phẩm

Linaclotide, còn được gọi là linaclotide acetate, tên thương mại Linzess, là một cấu trúc peptide tổng hợp có chứa 14 axit amin liên quan đến họ peptide guanosine nội sinh và là loại GC-C hoạt hóa cục bộ có sẵn trên lâm sàng duy nhất được FDA phê chuẩn (guanylate cyclase-C) ) chất chủ vận tương tự của một nhóm thuốc có thể được sử dụng để điều trị hội chứng ruột kích thích táo bón (IBS-C) và táo bón vô căn mãn tính (CIC) cho bệnh nhân trưởng thành.

 

Hình ảnh sản phẩm và hành động

 

Đặc điểm kỹ thuật sản phẩm

 

Nghiên cứu lâm sàng
Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi được tiến hành lâm sàng, bệnh nhân mắc IBS-C được chọn ngẫu nhiên vào nhóm điều trị (được dùng linaclotide 290 ug/ngày) và nhóm giả dược và được điều trị trong ít nhất 12 tuần, và kết quả cho thấy linaclotide hiệu quả hơn. hiệu quả trong việc giảm đau bụng và tăng số lần đi tiêu hoàn toàn tự phát (CSBM) ở bệnh nhân so với nhóm dùng giả dược. Tính an toàn và hiệu quả của linaclotide ở bệnh nhân táo bón vô căn mạn tính đã được xác nhận trong hai thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, mù đôi, trong đó bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên vào nhóm giả dược, nhóm linaclotide 145 ug/ngày hoặc nhóm linaclotide 290 ug/ngày .

Sau 12 tuần điều trị, bệnh nhân trong nhóm dùng linaclotide liều 145 ug/ngày có số lần đi tiêu hoàn toàn tự phát cao hơn đáng kể so với những bệnh nhân trong nhóm dùng giả dược. Nhóm điều trị 290 ug/ngày không cho thấy sự cải thiện nhiều về kết quả lâm sàng, vì vậy FDA chỉ phê duyệt liều 145 ug/ngày để điều trị táo bón vô căn mãn tính (CIC). Liều khuyến cáo của linaclotide là 290 ug/ngày (đối với IBS-C) và 145 ug/d (đối với CIC), uống ít nhất 30 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày. Các phản ứng bất lợi với linaclotide bao gồm tiêu chảy, đau bụng và nôn mửa. Cần thận trọng ở những bệnh nhân từ 16 tuổi trở xuống.

 

Hành động dược lý
Linaclotide là chất chủ vận guanylate cyclase C liên kết với GC-C trong ruột, dẫn đến tăng nồng độ guanosine monophosphate vòng nội bào và ngoại bào (cGMP). CGMP nội bào tăng cao có thể kích thích bài tiết dịch ruột và đẩy nhanh quá trình vận chuyển qua đường tiêu hóa, do đó làm tăng tần suất đi tiêu. Nồng độ cGMP ngoại bào tăng cao có thể làm giảm độ nhạy cảm của dây thần kinh cảm thụ đau và giảm đau đường ruột.

 

Dược động học
Hấp thu: LINZESS được hấp thu kém và khả dụng sinh học sau khi uống. Nồng độ của linaclotide và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương thấp hơn giới hạn định lượng thấp (LLOQ) sau khi uống liều 145 ug hoặc 290 ug. Do đó, không thể tính được các thông số dược động học tiêu chuẩn như diện tích dưới đường cong (AUC), nồng độ tối đa (Cmax) và thời gian bán hủy (t½).
PHÂN PHỐI: Do không thể đo lường được nồng độ trong máu của liều điều trị bằng linaclotide đường uống nên dự kiến ​​linaclotide sẽ phân bố đến một số mô.
Chuyển hóa: Linaclotide được chuyển hóa ở đường tiêu hóa do mất phần tyrosine cuối cùng thành chất chuyển hóa chính có hoạt tính. Linaclotide và các chất chuyển hóa của nó bị phân hủy protein thành các peptide nhỏ hơn và các axit amin xuất hiện tự nhiên trong lòng ruột non.
Thải trừ: Sau khi dùng 290 mg LINZESS mỗi ngày cho các đối tượng đã ăn và nhịn ăn trong tổng cộng 7 ngày, các peptide có hoạt tính đã được tìm thấy trong các mẫu phân với tỷ lệ trung bình là khoảng 5% (lúc đói) và khoảng 3% (khi đói) và hầu như tất cả đều là chất chuyển hóa có hoạt tính. .

 

Cách sử dụng và liều lượng
Thuốc có dạng viên nang và được dùng bằng đường uống mỗi ngày một lần. Nó làm giảm các triệu chứng đau và táo bón do IBS-C gây ra, cũng như táo bón và khó đi tiêu biểu hiện ở bệnh nhân mắc CIC. Liều điều trị khuyến cáo của thuốc là 290 mcg đối với bệnh nhân mắc hội chứng ruột kích thích táo bón; 145 mcg cho bệnh nhân táo bón vô căn mãn tính. Dùng 30 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày.

Các biện pháp phòng ngừa
Linzess chống chỉ định ở bệnh nhi từ 6 tuổi trở xuống. Không cần chống chỉ định điều trị bằng thuốc này ở bệnh nhân nhi 6-17 tuổi. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng liều điều trị bằng linaclotide ở chuột trưởng thành có thể gây tử vong ở chuột non. Cho đến nay, chưa có nghiên cứu thí điểm nào được tiến hành ở bệnh nhi. Tác dụng phụ liên quan đến điều trị được báo cáo phổ biến nhất của Linzess là tiêu chảy.

 

Ứng dụng sản phẩm

Nó có thể được sử dụng để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc hội chứng ruột kích thích táo bón (IBS-C) và táo bón vô căn mãn tính (CIC).

 

Giao hàng & Đóng gói

Chúng tôi thường đóng gói PS bằng bột túi giấy bạc 1kg/túi, thùng xuất khẩu 25kg/thùng.

Cũng chấp nhận dịch vụ tùy biến theo yêu cầu của bạn.

Khi giao hàng, chúng tôi có thể giao sản phẩm bằng chuyển phát nhanh, bằng đường biển, đường hàng không, ect.

Để biết thêm chi tiết xin vui lòng kiểm tra hình ảnh sau để tham khảo:

 

Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi hoặc thắc mắc nào vềTirzepatide, vui lòng liên hệ qua email của chúng tôi:info@haozbio.com

Chú phổ biến: linaclotide, nhà cung cấp, nhà sản xuất, tùy chỉnh, bán buôn, mua, số lượng lớn, chất lượng cao, giá thấp, dịch vụ OEM